多西紫杉醇98(cas:114977-28-5)

多西紫杉醇98%

适应症：乳腺癌和非小细胞癌。为白色结晶性粉末， 比旋度 -36°（c=0.74,乙醇）。易溶于乙醇，丙酮，乙醚，苯等有机溶剂。

【中文名】多西他赛

【别名】多西紫杉醇,泰索帝，无水多烯紫杉醇，多烯紫杉醇

cas登录号:114977-28-5

【外文名】Docetaxel, Taxotere

【分子式】C43H53NO14

【分子量】807.8792

规格：20mg/支

纯度：≥98%

物理性质; 白色结晶体粉末

【不良反应】 骨髓抑制。过敏反应。体液潴留。可能发生胃肠道反应如恶心、呕吐或腹泻。脱发。乏力。粘膜炎。关节痛和肌肉痛。

低血压。神经毒性和心血管副反应极少发生。

【注意事项】 治疗前需预服糖皮质激素，如地塞米松，以减轻体液潴留的发生。治疗期间应经常监测血细胞数目。

[作用机制]

多西紫杉醇的作用机制主要在微管。微管是由微管蛋白聚合而成。微管蛋白则是α由和β两个多肽亚单位所组成的分子量为

10万 kDa的蛋白质。在微管蛋白的聚合作用和微管的解聚作用之间存在动态平衡。

多西紫杉醇能加快微管蛋白聚合成微管的速度并延缓微管的解聚作用，导致形成稳定的非功能性的微管束，从而破坏有丝分裂和细胞增殖。

[药代动力学]

多西紫杉醇对多种小鼠及人的肿瘤细胞株具有细胞毒作用，其细胞毒作用是紫杉醇的1.3－12 倍。

多西紫杉醇与紫杉醇的细胞内药代动力学比较结果如下：

（1）细胞内的药物浓度是紫杉醇的3倍；

（2）细胞内贮留时间是紫杉醇的3倍；

（3）药物表现为作用时间和浓度的依赖性。研究表明多西紫杉醇对5－Fu、DDP、VCR或VP16产生获得性耐药的多种细胞株无耐药性。此外，尽管已有报道多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药，但研究显示，对紫杉醇的耐药细胞株仍对多西紫杉醇敏感。对于药代动力学来讲，多西紫杉醇的血药浓度时间曲线下面积与所给多西紫杉醇剂量成正比，与多西紫杉醇清除无关，这符合线形药代动力学。多西紫杉醇主要在肝脏中经细胞色素P450代谢形成4种主要代谢产物。其代谢产物主要经过胆道系统从粪便中排泄，经尿排除较少（仅占 5％－7%）。多西紫杉醇的代谢不受病人的年龄和性别的影响，在轻度或中度肝功能异常的情况下，多西紫杉醇的清除率将平均下降27%。

用途：用于含量测定/鉴定/药理试验等。